GOrukọ agbara:venetoclax (ven ET oh klax)
Oruko oja: Venclexta, Venclexta Bibẹrẹ Pack

A lo Venetoclax lati tọju aisan lukimia lymphocytic onibaje tabi aisan lukimia kekere kekere ninu awọn agbalagba.Venetoclax jẹ lilo nikan tabi ni apapo pẹlu awọn oogun alakan miiran lati tọju awọn ipo wọnyi.

A lo Venetoclax ni apapo pẹlu azacitidine, decitabine, tabi cytarabine lati tọju aisan lukimia myeloid nla.Ijọpọ yii wa fun lilo ninu awọn agbalagba ti o jẹ ọdun 75 tabi agbalagba, tabi ti ko le lo kimoterapi boṣewa nitori awọn ipo iṣoogun miiran.

Venetoclax ni a fun ni nigbakan lẹhin awọn itọju miiran ti kuna.

Venetoclax le tun ṣee lo fun awọn idi ti a ko ṣe akojọ si ni itọsọna oogun yii.

Apejuwe

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) jẹ alagbara ti o ga, yiyan ati inhibitor bioavailable Bcl-2 ẹnu pẹlu Ki ti o kere ju 0.01 nM.Venetoclax nfa autophagy.

Ninu Vitro

Venetoclax (ABT-199) ni agbara pa awọn sẹẹli FL5.12-BCL-2 (EC50 = 4 nM), Venetoclax (ABT-199) ṣe afihan iṣẹ ṣiṣe alailagbara pupọ si awọn sẹẹli FL5.12-BCL-XL (EC50 = 261 nM).ABT-199 tun ṣe afihan yiyan ninu awọn igbelewọn arabara meji-ara mammalian cellular, nibiti o ti fa awọn ile-iṣẹ BCL-2-BIM ru (EC50=3 nM) ṣugbọn ko munadoko pupọ si BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2)μM) tabi awọn eka MCL-1-NOXA.

Lẹhin iwọn lilo ẹnu kan ti 12.5 mg fun kg iwuwo ara ni awọn xenografts ti o wa lati awọn sẹẹli RS4; 11 (GBOGBO), Venetoclax (ABT-199) fa idinamọ idagbasoke tumo ti o pọju (TGImax) ti 47% (P <0.001) ati idagbasoke tumo. idaduro (TGD) ti 26% (P <0.05) [1].

Itoju ti xenograft ti iṣeto (awoṣe xenograft Asin ti T-ALL cell laini LOUCY) awọn èèmọ pẹlu Venetoclax (ABT-199) 100 mg / kg fun awọn abajade ọjọ 4 ni idinku nla ti ẹru leukemic.