Pregabalin

Apejuwe Kukuru:

Orukọ API Itọkasi Sipesifikesonu US DMF  EU DMF  CEP
Pregabalin Warapa / Neuralgia In-Ile / EP 22223 CEP2016-141

Ọja Apejuwe

Ọja Tags

Ọja alaye

Pregabalin kii ṣe GABAA tabi agonist olugba olugba GABAB.
Pregabalin jẹ gabapentinoid ati awọn iṣe nipa didena awọn ikanni kalisiomu kan. Ni pataki o jẹ ligand ti aaye iha-iranlọwọ α2δ oluranlọwọ ti awọn ikanni kalisiomu ti o gbẹkẹle foliteji (VDCCs), ati nitorinaa n ṣe bi onidena ti awọn VDCC ti o ni ipin-δ2δ. Awọn ipin-abuda α2δ ti o ni oogun-meji, α2δ-1 ati α2δ-2 wa, ati pregabalin ṣe afihan ibajọra kanna fun (ati nitorinaa aiyan yiyan laarin) awọn aaye meji wọnyi. Pregabalin jẹ yiyan ni isopọmọ rẹ si apakan-δ2δ VDCC. Belu otitọ pe pregabalin jẹ afọwọkọ GABA, ko sopọ si awọn olugba GABA, ko yipada si GABA tabi agonist olugba GABA miiran ni vivo, ati pe ko ṣe taara gbigbe irinna GABA tabi iṣelọpọ. Sibẹsibẹ, pregabalin ni a ti rii lati ṣe alekun igbẹkẹle iwọn lilo ninu ikosile ọpọlọ ti L-glutamic acid decarboxylase (GAD), enzymu ti o ni idapọ fun sisẹ GABA, ati nitorinaa le ni diẹ ninu awọn ipa GABAergic aiṣe-taara nipasẹ jijẹ awọn ipele GABA ni ọpọlọ. Lọwọlọwọ ko si ẹri pe awọn ipa ti pregabalin ni ilaja nipasẹ eyikeyi ilana miiran ju idena ti awọn VDCC ti o ni α2δ. Ni ibamu, idinamọ awọn D2δ-1 ti o ni awọn VDCC nipasẹ pregabalin farahan lati jẹ iduro fun awọn alatako, analgesic, ati awọn ipa anxiolytic.
Awọn α-amino acids endogenous L-leucine ati L-isoleucine, eyiti o jọ pregabalin ni pẹkipẹki ati awọn gabapentinoids miiran ninu ilana kẹmika, jẹ awọn ligands ti o han gbangba ti ipin α2δ VDCC pẹlu ibatan ti o jọra gẹgẹbi gabapentinoids (fun apẹẹrẹ, IC50 = 71 nM fun L- isoleucine), ati pe o wa ninu iṣan cerebrospinal eniyan ni awọn ifọkansi micromolar (fun apẹẹrẹ, 12.9 μM fun L-leucine, 4.8 μM fun L-isoleucine). O ti ni imọran pe wọn le jẹ awọn iṣọn-ara iṣan ti ipin ati pe wọn le ni idije tako awọn ipa ti gabapentinoids. Ni ibamu, lakoko ti gabapentinoids bi pregabalin ati gabapentin ni awọn afomo nanomolar fun ipin-δ2δ, awọn agbara wọn ni vivo wa ni ibiti o ni micromolar kekere, ati pe idije fun isopọ nipasẹ endogenous L-amino acids ni a ti sọ pe o ṣeeṣe ki o jẹ oniduro fun aiṣedeede yii.

A rii Pregabalin lati ni ifamọra ti o ga ju 6 lọ ju gabapentin fun V2δ awọn ti o ni awọn VDCC ninu iwadi kan. Sibẹsibẹ, iwadi miiran ti ri pe pregabalin ati gabapentin ni awọn ibatan ti o jọra fun atunkọ eniyan α2δ-1 (Ki = 32 nM ati 40 nM, lẹsẹsẹ). Ni eyikeyi idiyele, pregabalin jẹ 2 si 4 ni igba diẹ lagbara ju gabapentin lọ bi analgesic ati, ninu awọn ẹranko, o han pe o jẹ awọn akoko 3 si 10 ni agbara diẹ sii ju gabapentin lọ bi alatako.

Iwe-ẹri

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

Isakoso didara

Quality management1

Imọran 18 Awọn iṣẹ Iṣiro Didara Didara eyiti o ti fọwọsi 4, ati 6 awọn iṣẹ akanṣe wa labẹ ifọwọsi.

Quality management2

Eto iṣakoso didara agbaye ti ni ilọsiwaju ti fi ipilẹ ipilẹ mulẹ fun awọn tita.

Quality management3

Abojuto didara nṣakoso nipasẹ gbogbo igbesi aye ti ọja lati rii daju didara ati ipa itọju. 

Quality management4

Egbe Ilana Ilana Ọjọgbọn ṣe atilẹyin awọn ibeere didara lakoko ohun elo ati iforukọsilẹ.

IWỌN ỌJỌ ỌJỌ

cpf5
cpf6

Laini Apoti Iṣakojọpọ Igo Korea Countec

cpf7
cpf8

Taiwan CVC Igo Apoti Igo

cpf9
cpf10

Laini Apoti Iṣakojọpọ CAM Italia

cpf11

Ẹrọ Ifiwera Fette Jẹmánì

cpf12

Japan Viswill tabulẹti oluwari

cpf14-1

Yara Iṣakoso DCS

Alabašepọ

Ifowosowopo kariaye
International cooperation
Ifowosowopo ti ile
Domestic cooperation

  • Ti tẹlẹ:
  • Itele:

  • Kọ ifiranṣẹ rẹ nibi ki o firanṣẹ si wa

    Awọn isori awọn ọja