Nirmatrelvir jẹ oludena ti SARS-CoV-2 protease akọkọ (Mpro), tun tọka si bi 3C-like protease (3CLpro) tabi nsp5 protease. Idinamọ ti SARS-CoV-2 Mpro jẹ ki o lagbara lati sisẹ awọn ipilẹṣẹ polyprotein, idilọwọ atunwi ọlọjẹ.

Nirmatrelvir ṣe idiwọ iṣẹ ṣiṣe ti atunko SARS-CoV-2 Mpro ni idanwo biokemika ni awọn ifọkansi ti o ṣee ṣe ni vivo. Nirmatrelvir ni a rii lati sopọ taara si aaye iṣẹ ṣiṣe SARS-CoV-2 Mpro nipasẹ crystallography X-ray.

Ritonavir jẹ inhibitor protease HIV-1 ṣugbọn ko ṣiṣẹ lodi si SARS-CoV-2 Mpro. Ritonavir ṣe idiwọ iṣelọpọ ti iṣelọpọ ti CYP3A ti nirmatrelvir, ti o mu ki awọn ifọkansi pilasima pọ si ti nirmatrelvir.

Yi oogun ti wa ni niyanju. O ti fun ni aṣẹ lilo pajawiri nipasẹ FDA fun itọju ti arun coronavirus kekere-si-iwọntunwọnsi (COVID-19) ninu awọn agbalagba ati awọn alaisan ọmọ wẹwẹ (ọdun 12 ti ọjọ-ori ati agbalagba ṣe iwọn o kere ju kilo 40 tabi nipa 88 poun) pẹlu Awọn abajade rere ti idanwo taara SARS-CoV-2, ati awọn ti o wa ninu eewu giga fun lilọsiwaju si COVID-19 ti o lagbara, pẹlu ile-iwosan tabi iku. Nirmatrelvir/ritonavir yẹ ki o bẹrẹ ni kete bi o ti ṣee lẹhin ayẹwo ti COVID-19 ati laarin ọjọ marun ti aami aisan bẹrẹ.

Awọn iṣeduro da lori EPIC-HR, ilana iṣakoso ile-iwosan ti a ti sọtọ ti Phase2/3 ti n ṣe ayẹwo ipa ti nirmaltrelivir/ritonavir vs. Awọn ẹni-kọọkan ti o wa ninu eewu fun lilọsiwaju si arun ti o nira dinku eewu ibatan ti ile-iwosan tabi iku nipasẹ awọn ọjọ 28 nipasẹ 88%.