Clopidogrel ati Ticagrelor jẹ awọn antagonists olugba P2Y12 ti o ṣe idiwọ adenosine diphosphate plateboard (ADP) nipa yiyan idinamọ sisopọ adenosine diphosphate (ADP) si olugba plateboard P2Y12 ati iṣẹ ti eka ADP-mediated glycoprotein GPII.b/III.a.

Awọn mejeeji jẹ awọn antiplatellers ti ile-iwosan ti o wọpọ, eyiti o le ṣee lo lati ṣe idiwọ thrombosis ni awọn alaisan ti o ni angina iduroṣinṣin onibaje, iṣọn-ẹjẹ iṣọn-alọ ọkan nla, ati ọpọlọ ischemic.Nitorina kini iyatọ?

1, akoko ibẹrẹ

Ticagrelor munadoko diẹ sii, ati fun awọn alaisan ti o ni iṣọn-ẹjẹ iṣọn-alọ ọkan nla, o le yara ṣiṣẹ lati ṣe idiwọ ikojọpọ plateplate, lakoko ti Clopidogrel ko munadoko.

2, Mu iwọn lilo igbohunsafẹfẹ

Igbesi aye idaji ti Clopidogrel jẹ awọn wakati 6, lakoko ti idaji-aye ti Ticagrelor jẹ awọn wakati 7.2.

Sibẹsibẹ, awọn metabolites ti nṣiṣe lọwọ ti Clopidogrel jẹ aibikita ni asopọ si koko-ọrọ P2Y12, lakoko ti Ticagrelor ati koko-ọrọ P2Y12 jẹ iyipada.

Nitorinaa, a mu Clopidogrel lẹẹkan ni ọjọ kan, lakoko ti a fun Ticagrelor lẹmeji ni ọjọ kan.

3, Antiplatelet igbese

Ticagrelor's antiplatelet ni o munadoko diẹ sii, ati awọn ijinlẹ fihan pe Ticagrelor ko ni iyatọ ninu idinku iku iku inu ọkan ati ẹjẹ miocardial, eyiti o ga ju ninu ẹgbẹ Clopidogrel, ati ni ikọlu.

Da lori awọn anfani ti itọju Ticagrelor si awọn alaisan ti o ni iṣọn-ẹjẹ iṣọn-alọ ọkan nla (ACS), awọn itọnisọna ti o yẹ ni ile ati ni okeere ṣeduro pe Ticagrelor ni a lo fun itọju antiplatelet ni awọn alaisan ACS.Ninu awọn itọnisọna alaṣẹ meji lati European Heart Association (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 ati STEMI Guidelines 2012), Clopidogrel le ṣee lo nikan ni awọn alaisan ti ko le ṣe itọju pẹlu Ticagrelor.

4,Ewu ẹjẹ

Ewu ti ẹjẹ lati ohun elo igba pipẹ ti Ticagrelor ga diẹ sii ju ti Clopidogrel, ṣugbọn eewu ẹjẹ jẹ iru ni lilo igba diẹ.

Awọn ijinlẹ nipasẹ KAMIR-NIH ti o da lori awọn olugbe Ila-oorun Asia fihan pe eewu ti ẹjẹ ẹjẹ TIMI ga ni pataki ni awọn alaisan ti o jẹ ọdun ≥ 75 ju ni Clopidogrel.Nitorinaa, fun awọn alaisan acS ti ọjọ-ori ≥ 75, o gba ọ niyanju lati yan Clopidogrete bi oludena P2Y12 ti o fẹ lori ipilẹ aspirin.

Itọju ailera Antiplate fun awọn alaisan ti o ni iwọn kekere awo kekere yẹ ki o tun yago fun aṣayan Ticagrelor.

5, Awọn aati ikolu miiran

Awọn aati ikolu ti o wọpọ julọ ti a royin ni awọn alaisan ti a tọju pẹlu Ticagrelor ni iṣoro mimi, ọgbẹ ati ẹjẹ imu, eyiti o waye ni iwọn ti o ga ju ninu ẹgbẹ Clopidogrel.

6, Oògùn ibaraenisepo

Clopidogrel jẹ oogun presuperial, eyiti o jẹ metabolized ni apakan nipasẹ CYP2C19 bi metabolite ti nṣiṣe lọwọ, ati mu oogun kan ti o ṣe idiwọ iṣẹ ṣiṣe ti enzymu yii le dinku ipele eyiti Clopidogrel ti yipada si metabolite ti nṣiṣe lọwọ.Nitorinaa, lilo apapọ ti awọn inhibitors CYP2C19 to lagbara tabi iwọntunwọnsi gẹgẹbi omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, Camasi ko ṣe iṣeduro.

Ticagrelor jẹ iṣelọpọ nipataki nipasẹ CYP3A4, ati apakan kekere jẹ iṣelọpọ nipasẹ CYP3A5. Lilo apapọ ti awọn inhibitors CYP3A le mu Cmax ati AUC ti ticagrelor pọ si.Nitorinaa, lilo apapọ ticagrelor pẹlu awọn inhibitors CYP3A ti o lagbara bi ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, ati bẹbẹ lọ, yẹ ki o yago fun.Sibẹsibẹ, lilo apapọ ti inducer CYP3A le dinku Cmax ati AUC ti ticagrelor, lẹsẹsẹ.Nitorinaa, lilo apapọ ti CYP3A inducer lagbara, gẹgẹbi dexamethasone, phenytoin sodium, phenobarbital ati carbamazepine, yẹ ki o yago fun.

7, Antiplatelet ailera ni alaisan pẹlu kidirin insufficiency

PLATO, ninu iwadi ti awọn alaisan ti o ni iṣọn-ẹjẹ iṣọn-alọ ọkan nla pẹlu ailagbara kidirin, ṣe afihan ilosoke pataki ninu omi ara creatinine ninu ẹgbẹ ticagrelor ni akawe pẹlu clopidogrel; Atunyẹwo siwaju ti awọn alaisan ti a tọju pẹlu ARB fihan 50% ilosoke ninu omi ara creatinine>, ikolu ti o ni ibatan kidirin. awọn iṣẹlẹ, ati iṣẹ kidirin ti o ni ibatan si awọn iṣẹlẹ ikolu ti o ga julọ ni ẹgbẹ ticagrelor ju ninu ẹgbẹ clopidogrel.Nitorina, clopidogrel + aspirin yẹ ki o jẹ aṣayan akọkọ fun awọn alaisan ti o ni ailagbara kidirin.

8, Antiplatelet ailera ni alaisan pẹlu gout / hyperuricemia

Lilo gigun ti ticagrelor ti han lati mu eewu ti gout pọ sii.Gout jẹ ifarapa ti o wọpọ ti itọju ticagrelor, eyiti o le ni ibatan si ipa ti awọn metabolites ti nṣiṣe lọwọ ti ticagrelor lori iṣelọpọ uric acid.Nitorina clopidogrel jẹ itọju ailera antiplatelet ti o dara julọ fun gout. / awọn alaisan hyperuricemia.

9, Itọju ailera Antiplatelet ṣaaju CABG (alọ iṣọn-ẹjẹ iṣọn-alọ ọkan)

Awọn alaisan ti a ṣeto fun CABG ti o mu aspirin-kekere (75 si 100 miligiramu) ko nilo lati da duro ni iṣaaju; Awọn alaisan ti o ngba oludena P2Y12 yẹ ki o gbero didaduro ticagrelor fun o kere ju awọn ọjọ 3 ati clopidogrel fun o kere ju awọn ọjọ 5 ṣaaju iṣaaju.

10, ifaseyin kekere ti clopidogrel

Iṣeduro kekere ti awọn platelets si clopidogrel le ja si akoko ischemia.Lati bori ifaseyin kekere ti clopidogrel, jijẹ iwọn lilo ti clopidogrel tabi rirọpo pẹlu ticagrelor jẹ awọn yiyan ti o wọpọ.

Ni ipari, ticagrelor n ṣiṣẹ ni iyara ati pe o ni awo ipa inhibitory ti o lagbara.Ninu itọju ti iṣọn-ẹjẹ iṣọn-alọ ọkan nla, ticagrelor ni ipa antithrombotic ti o dara julọ, eyiti o le dinku iku iku siwaju, ṣugbọn o ni eewu ti ẹjẹ ti o ga julọ, ati pe o ni awọn aati ikolu ti o ga bi dyspnea, contusion, bradycardia, gout ati bẹbẹ lọ ju clopidogrel.