China Dabigatran Etexilate Mesylate awọn olupese ati awọn olupese

Dabigatran Etexilate Mesylate

Apejuwe kukuru:

Orukọ API	Itọkasi	Sipesifikesonu	US DMF	EU DMF	CEP
Dabigatran Etexilate Mesylate	Anticoagulant	Ninu Ile

Fi imeeli ranṣẹ si wa

Alaye ọja

ọja Tags

Apejuwe ọja

Apejuwe

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) jẹ oogun ti nṣiṣe lọwọ ẹnu ti Dabigatran. Dabigatran etexilate mesylate ni awọn ipa anticoagulant ati pe a lo fun prophylaxis ti iṣọn-ẹjẹ iṣọn-ẹjẹ ati ọpọlọ nitori fibrillation atrial.

abẹlẹ

Apejuwe: IC50 Iye: 4.5nM (Ki); 10nM (Akopọ platelet ti o fa Thrombin) [1] Dabigatran jẹ iparọ-pada ati yiyan, inhibitor thrombin taara (DTI) ti n gba idagbasoke ile-iwosan ilọsiwaju bi prodrug ti nṣiṣe lọwọ ẹnu, dabigatran etexilate. in vitro: Dabigatran ti o yan ati ki o tun ṣe idiwọ thrombin eniyan (Ki: 4.5 nM) bakanna bi iṣọpọ thrombin-induced platelet (IC (50): 10 nM), lakoko ti o ṣe afihan ipa ti ko ni idinamọ lori awọn aṣoju-ara-ara-ara-ara miiran. pilasima talaka (PPP), ti a ṣe bi agbara thrombin endogenous (ETP) ti ni idiwọ fojusi-ti o gbẹkẹle (IC (50): 0,56 microM). Dabigatran ṣe afihan awọn ipa anticoagulant ti o gbẹkẹle ifọkansi ni ọpọlọpọ awọn eya ni fitiro, ilọpo meji akoko thromboplastin ti a mu ṣiṣẹ (aPTT), akoko prothrombin (PT) ati akoko didi ecarin (ECT) ninu PPP eniyan ni awọn ifọkansi ti 0.23, 0.83 ati 0.18 microM, lẹsẹsẹ. 1]. ni vivo: Dabigatran pẹ iwọn lilo aPTT ni igbẹkẹle lẹhin iṣakoso iṣọn-ẹjẹ ninu awọn eku (0.3, 1 ati 3 mg/kg) ati awọn obo rhesus (0.15, 0.3 ati 0.6 mg/kg). Iwọn-ati awọn ipa anticoagulant ti o gbẹkẹle akoko ni a ṣe akiyesi pẹlu dabigatran etexilate ti a nṣakoso ni ẹnu si awọn eku mimọ (10, 20 ati 50 mg/kg) tabi awọn obo rhesus (1, 2.5 tabi 5 mg/kg), pẹlu awọn ipa ti o pọju ti a ṣe akiyesi laarin 30 ati 120 min lẹhin isakoso, lẹsẹsẹ [1]. Awọn alaisan ti a tọju pẹlu dabigatran etexilate ni iriri diẹ ninu awọn ikọlu ischemic (3.74 dabigatran etexilate vs 3.97 warfarin) ati diẹ ninu idapọ iṣọn-ẹjẹ inu inu ati awọn ikọlu iṣọn-ẹjẹ (0.43 dabigatran etexilate vs 0.99 warfarin) fun ọdun 1020 alaisan. Idanwo ile-iwosan: Ayẹwo ti Pharmacokinetics ati Pharmacodynamics ti Oral Dabigatran Etexilate ni Awọn alaisan Hemodialysis. Ipele 1

Ibi ipamọ

Lulú	-20°C	3 odun
	4°C	ọdun meji 2
Ni epo	-80°C	osu 6
	-20°C	osu 1

Iwadii isẹgun

Nọmba NCT	Onigbowo	Ipo	Ọjọ Ibẹrẹ	Ipele
NCT02170792	Boehringer Ingelheim	Ni ilera	Oṣu Kẹta ọdun 2001	Ipele 1
NCT02170974	Boehringer Ingelheim	Ni ilera	Oṣu Keje Ọdun 2004	Ipele 1
NCT02170831	Boehringer Ingelheim	Ni ilera	Oṣu Karun ọdun 1999	Ipele 1
NCT02170805	Boehringer Ingelheim	Ni ilera	Oṣu Kẹrin ọdun 2001	Ipele 1
NCT02170610	Boehringer Ingelheim	Ni ilera	Oṣu Kẹta Ọdun 2002	Ipele 1
NCT02170909	Boehringer Ingelheim	Ni ilera	Oṣu kejila ọdun 2004	Ipele 1
NCT02171000	Boehringer Ingelheim	Ni ilera	Oṣu Kẹrin Ọjọ 2005	Ipele 1
NCT02170844	Boehringer Ingelheim	Ni ilera	Oṣu Kẹfa ọdun 2004	Ipele 1
NCT02170584	Boehringer Ingelheim	Ni ilera	Oṣu Kẹta ọdun 2001	Ipele 1
NCT02170935	Boehringer Ingelheim	Thromboembolism iṣọn-ẹjẹ	Oṣu Kẹrin ọdun 2002	Ipele 2
NCT02170636	Boehringer Ingelheim	Ni ilera	Oṣu Kẹta ọdun 2002	Ipele 1
NCT02170766	Boehringer Ingelheim	Ni ilera	Oṣu Kẹwa Ọdun 2000	Ipele 1
NCT02171442	Boehringer Ingelheim	Ni ilera	Oṣu Kẹrin ọdun 2002	Ipele 1
NCT02170896	Boehringer Ingelheim	Ni ilera	Oṣu Kẹwa Ọdun 2001	Ipele 1
NCT02173730	Boehringer Ingelheim	Ni ilera	Oṣu kọkanla ọdun 2002	Ipele 1
NCT02170623	Boehringer Ingelheim	Ni ilera	Oṣu Kẹta ọdun 2002	Ipele 1
NCT02170116	Boehringer Ingelheim	Ni ilera	Oṣu kọkanla ọdun 1998	Ipele 1
NCT02170597	Boehringer Ingelheim	Ni ilera	Oṣu Kẹjọ Ọdun 2003	Ipele 1
NCT01225822	Boehringer Ingelheim	Thromboembolism iṣọn-ẹjẹ	Oṣu kọkanla ọdun 2002	Ipele 2
NCT02170701	Boehringer Ingelheim	Thromboembolism iṣọn-ẹjẹ	Oṣu Kẹwa Ọdun 2000	Ipele 2
NCT02170740	Boehringer Ingelheim	Ni ilera	Oṣu kọkanla ọdun 1999	Ipele 1
NCT02170922	Boehringer Ingelheim	Ni ilera	Oṣu Keje Ọdun 1999	Ipele 1